1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白,可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素,可对钠通道进行分类,即电压变化(电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道,也称为 VGSC 或 Nav 通道)或物质(配体)与通道的结合(配体门控钠通道)。在可兴奋细胞(如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞)中,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种:失活(关闭)、激活(打开)或失活(关闭)。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1167
    Ajmaline

    阿义马林

    Inhibitor 99.73%
    Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
    Ajmaline
  • HY-B0563B
    Ropivacaine hydrochloride

    盐酸罗哌卡因

    Inhibitor 99.49%
    Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
    Ropivacaine hydrochloride
  • HY-157802
    LTGO-33 Inhibitor 99.35%
    LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8,并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力,表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流,从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
    LTGO-33
  • HY-101109
    Sodium ionophore III

    钠离子载体III

    99.86%
    Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液、血浆、血清中的钠活性的Na+载体。
    Sodium ionophore III
  • HY-12533
    Disopyramide

    丙吡胺

    Inhibitor 99.69%
    Disopyramide (Dicorantil) 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
    Disopyramide
  • HY-B0246S
    Carbamazepine-d10

    卡马西平 d10

    Inhibitor 99.41%
    Carbamazepine-d10 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine (CBZ) 是压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。
    Carbamazepine-d<sub>10</sub>
  • HY-112065
    PF-06869206 Inhibitor 99.88%
    PF-06869206 是一种有效的,具有口服活性的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂,IC50 为 380 nM。
    PF-06869206
  • HY-16738A
    Eleclazine hydrochloride Inhibitor 99.66%
    Eleclazine (GS 6615) hydrochloride 是一种具有选择性的心脏晚期钠电流 (sodium current) 抑制剂和钾电流 (potassium current) 的弱抑制剂,IC50 值分别为 <1 μM 和约 14.2 μM。在猪模型中,Eleclazine hydrochloride 对自发性心房早搏、复极交替和异质性以及心房纤颤同时具有保护作用。Eleclazine hydrochloride 可用于心律失常的研究。
    Eleclazine hydrochloride
  • HY-125990
    SLC13A5-IN-1 Inhibitor 98.62%
    SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14C-柠檬酸,IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于研究代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1,化合物 I-5。
    SLC13A5-IN-1
  • HY-148792
    Relutrigine Inhibitor 99.13%
    Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INaIC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
    Relutrigine
  • HY-Y0258A
    Benzocaine hydrochloride

    苯佐卡因碱

    99.83%
    Benzocaine (hydrochloride) 是具有口服活性的局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可作用于电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时,Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPaseCa2+ 结合,IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
    Benzocaine hydrochloride
  • HY-B0285AR
    Amiloride hydrochloride (Standard)

    盐酸阿米洛利(标准品)

    Inhibitor 99.80%
    Amiloride (hydrochloride) (Standard) 是 Amiloride (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
    Amiloride hydrochloride (Standard)
  • HY-107405
    TC-N 1752 Inhibitor 99.67%
    TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7hNav1.3hNav1.4hNaV1.5rNav1.8IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
    TC-N 1752
  • HY-B0563A
    Ropivacaine hydrochloride monohydrate

    盐酸罗哌卡因一水合物

    Inhibitor 99.82%
    Ropivacaine hydrochloride monohydrate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
    Ropivacaine hydrochloride monohydrate
  • HY-B0824
    Bifenthrin

    联苯菊酯

    Activator 99.76%
    Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50=0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50=0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
    Bifenthrin
  • HY-139081
    GDC-0310 Inhibitor 98.84%
    GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂,其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。
    GDC-0310
  • HY-B0185B
    Lidocaine hydrochloride hydrate

    盐酸利多卡因

    Inhibitor 99.90%
    Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
    Lidocaine hydrochloride hydrate
  • HY-126429
    Nav1.1 activator 1 Activator 98.98%
    Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
    Nav1.1 activator 1
  • HY-B0703
    Eslicarbazepine acetate

    醋酸艾司利卡西平

    Inhibitor 99.92%
    Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
    Eslicarbazepine acetate
  • HY-B0908
    Meticrane

    美替克仑

    Inhibitor 98.93%
    Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。
    Meticrane
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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